@MASTERSTHESIS{ 2016:388764578, title = {Estudo de pr?-formula??o e formula??o farmac?utica de uso t?pico contendo Immucillin-DI4G como alternativa terap?utica para o tratamento da Leishmaniose Cut?nea}, year = {2016}, url = "http://tede2.pucrs.br/tede2/handle/tede/6655", abstract = "Introdu??o: A Leishmaniose Cut?nea ? causada por protozo?rios do g?nero Leishmania e transmitidas atrav?s das f?meas dos mosquitos do g?nero Lutzomyia. A Leishmaniose cut?nea pode se manifestar de diferentes formas cl?nicas: cut?nea localizada, cut?nea disseminada, recidiva c?tis e cut?nea difusa. A regi?o Norte e Nordeste s?o as mais acometidas pela doen?a. Os antimoniais pentavalentes e a anfotericina B s?o os medicamentos mais utilizados para o tratamento desta doen?a, por?m podem causar v?rios efeitos adversos fazendo com que muitos pacientes abandonem o tratamento. O controle ou a progress?o da doen?a est?o diretamente relacionados com a resposta imunol?gica desencadeada pelo indiv?duo. A PNP ? a enzima chave na rota de salvamento de purinas, catalisa a fosfor?lise revers?vel de nucleos?deos pur?nicos como deoxinosina e deoxiguanosina formando suas respectivas bases e deoxirribose-1-fosfato. Os inibidores da PNP podem ser utilizados para tratamento de doen?as causadas por desordem mediada pelas c?lulas T, atrav?s da inibi??o segura e seletiva da prolifera??o da c?lula T. O Immucillin-DI4G (Immucillin de 4? gera??o; 7-((bis(2-hidroxietil)amino)metil)-1,5-diidro-4H-pirrolo[3,2-d]pirimidin-4-ona) ? considerado como um potente inibidor da PNP. Objetivo: desenvolver estudos de pr?-formula??o e formula??o de uma forma farmac?utica de uso t?pico contendo o Immucillin-DI4G como candidato a f?rmaco para tratamento da Leishmaniose Cut?nea. Materiais e M?todos: Foi realizada a caracteriza??o do composto atrav?s do RMN, EMS e FTIR-ATR. A estabilidade do p? amorfo foi avaliada durante 90 dias, o doseamento foi realizado atrav?s do CLAE. Formula??es foram desenvolvidas para o estudo de estabilidade, estudos reol?gicos e espalhabilidade durante 30 e 90 dias. Um m?todo para o doseamento do f?rmaco nas formula??es foi desenvolvido e validado empregando o m?todo de CLAE. Resultados e discuss?o: O Immucillin-DI4G (p? amorfo) mostrou-se est?vel at? 30 dias quando armazenado a 4 ?C e 25 ?C. A formula??o 1(Immucillin-DI4G a 1,1% em Gel pol?mero Carboxivin?lico a 2% ) mostrou-se est?vel apenas quando armazenada a 4 ?C por um per?odo de 60 dias; ? considerada como um Flu?do N?o-Newtoniano de comportamento pseudopl?stico, sem altera??es na viscosidade durante 90 dias, por?m com altera??es significativas na espalhabilidade quando armazenada a 45 ?C. A formula??o que continha aditivos (formula??o 2) apresentou uma melhora na estabilidade quando armazenada a 45 ?C num per?odo de 30 dias, por?m apresentou queda significativa no teor do f?rmaco quando armazenada a 4 ?C e 25 ?C. As formula??es 3 (Immucillin-DI4G a 1,1% em Creme-Gel) e 4 (Immucillin-DI4G a 1,1% em Gel Pol?mero Hidroxipropilcelulose a 2%) apresentaram perdas significativas no teor do f?rmaco em 30 dias quando armazenadas a 45 ?C. Os resultados demonstram que novos estudos devem ser realizados para a an?lise de poss?veis produtos de degrada??o, para poss?veis ajustes nas formula??es.", publisher = {Pontif?cia Universidade Cat?lica do Rio Grande do Sul}, scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Biotecnologia Farmac?utica}, note = {Faculdade de Farm?cia} }