@MASTERSTHESIS{ 2022:1097198713, title = {Planejamento, s?ntese e avalia??o da atividade anti-SARS-CoV-2 e antitubercular de 4-amino-N-(4-benziloxibenzil)quinolinas.}, year = {2022}, url = "https://tede2.pucrs.br/tede2/handle/tede/10246", abstract = "A COVID-19 e a tuberculose s?o doen?as infectocontagiosa causada por SARS-CoV-2 e Mycobacterium tuberculosis, respectivamente. No ano de 2020, estas doen?as respirat?rias foram as maiores causadoras de ?bitos por um ?nico agente etiol?gico no mundo. Vale salientar, o surgimento de cepas mutantes mais transmissivas do v?rus e a falta de um tratamento com medicamentos recomendados que evidenciam a necessidade urgente de novas alternativas terap?uticas. Neste trabalho, uma s?rie de 27 4-amino-N-(4-benziloxibenzil)quinolinas in?ditas foram sintetizadas com rendimento de 26-48% com o objetivo de avaliar a capacidade de inibi??o do v?rus SARS-CoV-2 e da cepa H37Rv de Mycobacterium tuberculosis. Para SARS-CoV-2 foi n?o constatada atividade inibit?ria contra o v?rus, entretanto para TB foram obtidos compostos com valores de concentra??o inibit?ria m?nima (MIC) na faixa de 26,8-2,7 ?M. Os resultados de MIC mostraram que o volume molecular do grupo halogenado na posi??o 6 do anel quinol?nico e liga??o de halog?nio na por??o benziloxibenzila, representam dois grupos farmacof?ricos determinantes para a atividade antimicobacteriana. Os compostos l?deres, 9n e 9o, MIC = 2,7 e 2,8 ?M respectivamente, contra o M. tuberculosis H37Rv foram selecionados para estudos de viabilidade em c?lulas Vero e HepG2, e apresentaram seletividade ao bacilo. Desta forma, os resultados indicam que esta classe de compostos pode apresentar candidatos como alternativa terap?utica para o tratamento da tuberculose.", publisher = {Pontif?cia Universidade Cat?lica do Rio Grande do Sul}, scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Biologia Celular e Molecular}, note = {Escola de Ci?ncias Sa?de e da Vida} }