@MASTERSTHESIS{ 2016:667893838, title = {2-((quinolin-4- il)oxi)-fenilacetamidas : s?ntese, caracteriza??o estrutural e atividade inibit?ria sobre o crescimento do Mycobacterium tuberculosis}, year = {2016}, url = "http://tede2.pucrs.br/tede2/handle/tede/6981", abstract = "A tuberculose (TB) ? uma doen?a infecciosa causada principalmente por Mycobacterium tuberculosis e ? um dos problemas de sa?de p?blica mais devastadores no mundo. Al?m disso, tratamentos de XDR-TB e MDR-TB s?o limitados e os medicamentos recomendados frequentemente n?o est?o dispon?veis, ressaltando uma necessidade urgente de novas alternativas anti-TB. No presente estudo, uma s?rie de 2-(quinolin-4-iloxi)acetamidas foi sintetizada para posterior avalia??o da concentra??o inibit?ria m?nima (MIC) frente a cepas de Mycobacterium tuberculosis (Mtb). Al?m disso, um estudo preliminar da rela??o estrutura-atividade (SAR) tamb?m foi realizado. Os compostos sintetizados foram avaliados no ensaio in vitro frente ao M. tuberculosis cepas H37Rv e isolado cl?nico resistente a f?rmacos. Os compostos mais ativos frente ao M. tuberculosis H37Rv (MIC < 1?M) foram selecionados para estudos de viabilidade em c?lulas Vero. Os resultados mostraram que o volume molecular e a hidrofobicidade na por??o N-arilamida, o efeito doador liga??o de hidrog?nio na por??o acetamida e o receptor na posi??o 4 do anel quinol?nico representam tr?s grupos farmacof?ricos importantes para a a??o antimicobacteriana. Al?m disso, os compostos sintetizados 6a, 6h, 12d-f, e 12i-n foram ativos frente a cepa resistente aos medicamentos (MIC ? 0,001?M) com desprovida citotoxicidade aparente para Vero (IC50 ? 20 ?M). Portanto, estes dados indicam que esta classe de compostos pode apresentar candidatos para o desenvolvimento futuro, e oferecer alternativas de medicamentos para o tratamento da tuberculose.", publisher = {Pontif?cia Universidade Cat?lica do Rio Grande do Sul}, scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Biologia Celular e Molecular}, note = {Faculdade de Bioci?ncias} }