@MASTERSTHESIS{ 2012:1861584154, title = {Avalia??o do efeito anti-tumoral de uma s?rie de chalconas derivadas da quinoxalina sobre gliomas - estudo in vitro}, year = {2012}, url = "http://tede2.pucrs.br/tede2/handle/tede/1662", abstract = "Os gliomas s?o os tumores do SNC mais comuns e devastadores. Dentre os gliomas, o GBM ? o mais prevalente, agressivo, maligno e apresenta um mau progn?stico. A relev?ncia dos compostos naturais, incluindo as chalconas, no tratamento e na preven??o do c?ncer est? sendo muito evidenciada. As chalconas formam um grupo de compostos naturais derivados dos flavon?ides que apresentam diferentes propriedades biol?gicas e farmacol?gicas, incluindo as atividades anti-proliferativas e anti-tumorais. O objetivo deste estudo foi avaliar a a??o anti-proliferativa e a capacidade de inibi??o da viabilidade celular in vitro de nove chalconas derivadas da quinoxalina, baseadas estruturalmente no inibidor seletivo de PI3Ky, o AS605240. Estes compostos sint?ticos foram testados em diferentes tempos de incuba??o (24, 48 e 72 h) e concentra??es (0,1; 0,1; 1; 5 e 10 μg/mL) em linhagens de glioma humano e de rato (U-138 MG e C6, respectivamente). Os resultados observados nos experimentos de MTT e na contagem celular revelaram que quatros chalconas (compostos N2, N9, N10 e N12), apresentaram grande efic?cia e pot?ncia, sendo capazes de inibir a prolifera??o e a viabilidade celular, de maneira tempo e concentra??o dependente. Estes quatro compostos que possuem radicais met?xi no anel A de sua estrutura demonstraram uma efic?cia superior ?quela do composto AS605240, usado como controle positivo. Os resultados da citometria de fluxo demonstraram que a incuba??o das c?lulas C6 com a chalcona N9 levaram a um bloqueio celular na fase G1, possivelmente indicando interfer?ncia com a apoptose. Al?m disto, a chalcona N9 foi capaz de inibir visivelmente a ativa??o da AKT, aliada ? estimula??o de ERK 1/2 MAP-quinase. As chalconas estudadas neste projeto, especialmente as que apresentam o radical metoxi no anel A, representam promissoras mol?culas para o tratamento dos gliomas.", publisher = {Pontif?cia Universidade Cat?lica do Rio Grande do Sul}, scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Medicina e Ci?ncias da Sa?de}, note = {Faculdade de Medicina} }